Bước tới nội dung

Roflumilast

Sửa liên kết
Bách khoa toàn thư mở Wikipedia
Roflumilast
Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mạiDaxas, Daliresp
AHFS/Drugs.comThông tin thuốc cho người dùng
MedlinePlusa611034
Giấy phép
Danh mục cho thai kỳ
  • AU: B3
  • US: C (Rủi ro không bị loại trừ)
    Dược đồ sử dụngOral
    Mã ATC
    Tình trạng pháp lý
    Tình trạng pháp lý
    Dữ liệu dược động học
    Sinh khả dụng79%[1][2][3][4]
    Liên kết protein huyết tương99%[1][2][3][4]
    Chuyển hóa dược phẩmHepatic via CYP1A2 & CYP3A4[1][2][3][4]
    Chu kỳ bán rã sinh học17 hours (30 hours [active metabolite])[1][2][3][4]
    Bài tiếtUrine (70%)[1][2][3][4]
    Các định danh
    Tên IUPAC
    • 3-(Cyclopropylmethoxy)-N-(3,5-dichloropyridin-4-yl)-4-(difluoromethoxy)benzamide
    Số đăng ký CAS
    PubChem CID
    IUPHAR/BPS
    ChemSpider
    Định danh thành phần duy nhất
    ChEBI
    ChEMBL
    ECHA InfoCard100.210.960
    Dữ liệu hóa lý
    Công thức hóa họcC17H14Cl2F2N2O3
    Khối lượng phân tử403.207 g/mol
    Mẫu 3D (Jmol)
    SMILES
    • C1CC1COC2=C(C=CC(=C2)C(=O)NC3=C(C=NC=C3Cl)Cl)OC(F)F
    Định danh hóa học quốc tế
    • InChI=1S/C17H14Cl2F2N2O3/c18-11-6-22-7-12(19)15(11)23-16(24)10-3-4-13(26-17(20)21)14(5-10)25-8-9-1-2-9/h3-7,9,17H,1-2,8H2,(H,22,23,24) KhôngN
    • Key:MNDBXUUTURYVHR-UHFFFAOYSA-N KhôngN
      (kiểm chứng)

    Roflumilast (tên thương mại Daxas, Daliresp) là một loại thuốc hoạt động như một chất ức chế enzyme phosphodiesterase-4 chọn lọc, tác dụng dài (PDE-4). Nó có tác dụng chống viêm và được sử dụng như một loại thuốc dùng để điều trị các tình trạng viêm của phổi như bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính (COPD).[5][6][7][8]

    Vào tháng 6 năm 2010, nó đã được phê duyệt tại EU cho bệnh COPD nặng liên quan đến viêm phế quản mãn tính.[9] Vào tháng 3 năm 2011, nó đã được FDA chấp thuận tại Hoa Kỳ để giảm các đợt cấp của COPD.[10]

    Sử dụng trong y tế Roflumilast

    Sử dụng lâm sàng chính của nó là trong việc ngăn chặn các đợt trầm trọng (tấn công phổi) trong COPD nặng.[1][2][3][4]

    Tác dụng phụ Roflumilast

    Các tác dụng phụ thường gặp (tỷ lệ 1-10%) bao gồm:[1][2][3][4][11]

    • Bệnh tiêu chảy
    • Giảm cân
    • Buồn nôn
    • Đau đầu
    • Mất ngủ
    • Giảm sự thèm ăn
    • Đau bụng
    • Viêm mũi
    • Viêm xoang
    • Nhiễm trùng đường tiết niệu
    • Phiền muộn

    Tham khảo Roflumilast

    1. 1 2 3 4 5 6 7 "DALIRESP (roflumilast) tablet [Forest Laboratories, Inc.]" (PDF). DailyMed. Forest Laboratories, Inc. tháng 8 năm 2013. Truy cập ngày 18 tháng 11 năm 2013.
    2. 1 2 3 4 5 6 7 "DAXAS 500 micrograms film-coated tablets". electronic Medicines Compendium. Takeda UK Ltd. ngày 9 tháng 9 năm 2013. Truy cập ngày 18 tháng 11 năm 2013.
    3. 1 2 3 4 5 6 7 "Daliresp: EPAR - Product Information" (PDF). European Medicines Agency. Takeda GmbH. ngày 26 tháng 9 năm 2013. Bản gốc (PDF) lưu trữ ngày 26 tháng 6 năm 2016. Truy cập ngày 18 tháng 11 năm 2013.
    4. 1 2 3 4 5 6 7 "roflumilast (Rx) - Daliresp". Medscape Reference. WebMD. Truy cập ngày 18 tháng 11 năm 2013.
    5. ↑ Boswell-Smith, V; Spina, D (2007). "PDE4 inhibitors as potential therapeutic agents in the treatment of COPD-focus on roflumilast". International Journal of Chronic Obstructive Pulmonary Disease. Quyển 2 số 2. tr. 121–9. ISSN 1178-2005. PMC 2695611. PMID 18044684.
    6. ↑ Herbert, C; Hettiaratchi, A; Webb, DC; Thomas, PS; Foster, PS; Kumar, RK (tháng 5 năm 2008). "Suppression of cytokine expression by roflumilast and dexamethasone in a model of chronic asthma". Clinical & Experimental Allergy. Quyển 38 số 5. tr. 847–56. doi:10.1111/j.1365-2222.2008.02950.x. ISSN 1365-2222. PMID 18307529.
    7. ↑ Hohlfeld, JM; Schoenfeld, K; Lavae-Mokhtari, M; Schaumann, F; Mueller, M; Bredenbroeker, D; Krug, N; Hermann, R (tháng 8 năm 2008). "Roflumilast attenuates pulmonary inflammation upon segmental endotoxin challenge in healthy subjects: a randomized placebo-controlled trial" (PDF). Pulmonary Pharmacology & Therapeutics. Quyển 21 số 4. tr. 616–23. doi:10.1016/j.pupt.2008.02.002. ISSN 1094-5539. PMID 18374614.
    8. ↑ Field, SK (tháng 5 năm 2008). "Roflumilast: an oral, once-daily selective PDE-4 inhibitor for the management of COPD and asthma". Expert Opinion on Investigational Drugs. Quyển 17 số 5. tr. 811–8. doi:10.1517/13543784.17.5.811. ISSN 1354-3784. PMID 18447606.
    9. ↑ ""Nycomed's Anti-Inflammatory Gains Approval in EU for COPD"". Bản gốc lưu trữ ngày 24 tháng 8 năm 2017. Truy cập ngày 28 tháng 8 năm 2019.
    10. ↑ "FDA approves new drug to treat chronic obstructive pulmonary disease" (Thông cáo báo chí). U.S. Food and Drug Administration (FDA). ngày 1 tháng 3 năm 2011.
    11. ↑ Spina, D (tháng 10 năm 2008). "PDE4 inhibitors: current status". British Journal of Pharmacology. Quyển 155 số 3. tr. 308–15. doi:10.1038/bjp.2008.307. ISSN 1476-5381. PMC 2567892. PMID 18660825.
    Lấy từ “https://vi.wikipedia.org/w/index.php?title=Roflumilast&oldid=71015773”