Proguanil
| Dữ liệu lâm sàng | |
|---|---|
| Tên thương mại | Paludrine, tên khác |
| Đồng nghĩa | chlorguanide, chloroguanide[1] |
| AHFS/Drugs.com | Thông tin tiêu dùng chi tiết Micromedex |
| Dược đồ sử dụng | Bằng miệng (dạng viên) |
| Mã ATC |
|
| Tình trạng pháp lý | |
| Tình trạng pháp lý |
|
| Dữ liệu dược động học | |
| Liên kết protein huyết tương | 75% |
| Chuyển hóa dược phẩm | bởi gan (CYP2C19) |
| Chất chuyển hóa | cycloguanil and 4-chlorophenylbiguanide |
| Chu kỳ bán rã sinh học | 12–21 hours[2] |
| Các định danh | |
Tên IUPAC
| |
| Số đăng ký CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| Định danh thành phần duy nhất | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| ECHA InfoCard | 100.007.196 |
| Dữ liệu hóa lý | |
| Công thức hóa học | C11H16ClN5 |
| Khối lượng phân tử | 253.731 g/mol |
| Mẫu 3D (Jmol) | |
| Điểm nóng chảy | 129 °C (264 °F) |
SMILES
| |
Định danh hóa học quốc tế
| |
| (kiểm chứng) | |
Proguanil, hay còn được gọi là chlorguanide và chloroguanide, là một loại thuốc dùng để điều trị và phòng ngừa bệnh sốt rét..[3][4] Chúng thường được sử dụng phối hợp cùng với chloroquine hoặc atovaquone.[3][4] Khi được sử dụng cùng với chloroquine, công thức phối hợp sẽ điều trị sốt rét kháng chloroquine nhẹ.[3] Thuốc được dùng qua đường uống.[5]
Các tác dụng phụ bao gồm tiêu chảy, táo bón, phát ban da, rụng tóc và ngứa.[3] Vì bệnh sốt rét có xu hướng nặng hơn trong thai kỳ, lợi ích đem lại nếu sử dụng thuốc thường lớn hơn nguy cơ có thể có.[3] Nếu được sử dụng trong khi mang thai, chúng nên được dùng cùng với folate.[3] Thuốc có thể an toàn nếu sử dụng trong thời gian cho con bú.[3] Proguanil được chuyển hóa bởi gan thành chất chuyển hóa có hoạt tính của nó, cycloguanil.[4]
Proguanil đã được nghiên cứu ít nhất từ năm 1945.[6] Nó nằm trong danh sách các thuốc thiết yếu của Tổ chức Y tế Thế giới, tức là nhóm các loại thuốc hiệu quả và an toàn nhất cần thiết trong một hệ thống y tế.[7] Chi phí bán buôn ở các nước đang phát triển là khoảng 0,10 đến 0,50 USD mỗi ngày.[5] Tại Hoa Kỳ và Canada, chúng chỉ có sẵn dạng kết hợp như atovaquone/proguanil.[8]
Chú thích
- ↑ Mehlhorn, Heinz (2008). Encyclopedia of Parasitology: A-M (bằng tiếng Anh). Springer Science & Business Media. tr. 388. ISBN 9783540489948. Lưu trữ bản gốc ngày 20 tháng 12 năm 2016.
- ↑ "Malarone (atovaquone/proguanil) Tablets, Pediatric Tablets. Full Prescribing Information" (PDF). GlaxoSmithKline. Research Triangle Park, NC 27709. Lưu trữ (PDF) bản gốc ngày 20 tháng 9 năm 2016. Truy cập ngày 14 tháng 7 năm 2016.
- 1 2 3 4 5 6 7 WHO Model Formulary 2008 (PDF). World Health Organization. 2009. tr. 199, 203, 594. ISBN 9789241547659. Lưu trữ (PDF) bản gốc ngày 13 tháng 12 năm 2016. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2016.
- 1 2 3 "Atovaquone and Proguanil Hydrochloride". The American Society of Health-System Pharmacists. Lưu trữ bản gốc ngày 20 tháng 12 năm 2016. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2016.
- 1 2 "Proguanil". International Drug Price Indicator Guide. Bản gốc lưu trữ ngày 22 tháng 1 năm 2018. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2016.
- ↑ Nzila, Alexis (ngày 1 tháng 6 năm 2006). "The past, present and future of antifolates in the treatment of Plasmodium falciparum infection". Journal of Antimicrobial Chemotherapy (bằng tiếng Anh). Quyển 57 số 6. tr. 1043–1054. doi:10.1093/jac/dkl104. ISSN 0305-7453. PMID 16617066.
- ↑ "WHO Model List of Essential Medicines (19th List)" (PDF). World Health Organization. tháng 4 năm 2015. Lưu trữ (PDF) bản gốc ngày 13 tháng 12 năm 2016. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2016.
- ↑ "Proguanil". www.medscape.com. Medscape. Lưu trữ bản gốc ngày 9 tháng 11 năm 2016. Truy cập ngày 8 tháng 11 năm 2016.
- Thuốc thiết yếu của WHO
- Thuốc chống sốt rét