Eprosartan

Eprosartan
Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mại	Teveten
AHFS/Drugs.com	Chuyên khảo
MedlinePlus	a601237
Giấy phép	US DailyMed: Eprosartan;
Danh mục cho thai kỳ	AU: D ; US: D (Bằng chứng về rủi ro) ;
Dược đồ sử dụng	By mouth
Mã ATC	C09CA02 (WHO) ;
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	AU: S4 (Kê đơn) ; US: ℞-only ;
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụng	15% (Eprosartan mesylate)
Chuyển hóa dược phẩm	not metabolized
Chu kỳ bán rã sinh học	5 to 9 hours
Bài tiết	Kidney 10%, bile duct 90%
Các định danh
	Tên IUPAC 4-({2-Butyl-5-[2-carboxy-2-(thiophen-2-ylmethyl)eth-1-en-1-yl]-1H-imidazol-1-yl}methyl)benzoic acid;
Số đăng ký CAS	133040-01-4 ;
PubChem CID	5281037;
IUPHAR/BPS	588;
DrugBank	DB00876 ;
ChemSpider	4444504 ;
Định danh thành phần duy nhất	2KH13Z0S0Y;
KEGG	D04040 ; as mesylate: D02082 ;
ChEBI	CHEBI:4814 ;
ChEMBL	CHEMBL813 ;
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C23H24N2O4S
Khối lượng phân tử	424,52 g·mol−1
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác;
	SMILES O=C(O)\C(=C\c1cnc(n1Cc2ccc(C(=O)O)cc2)CCCC)Cc3sccc3;
	Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C23H24N2O4S/c1-2-3-6-21-24-14-19(12-18(23(28)29)13-20-5-4-11-30-20)25(21)15-16-7-9-17(10-8-16)22(26)27/h4-5,7-12,14H,2-3,6,13,15H2,1H3,(H,26,27)(H,28,29)/b18-12+ ; Key:OROAFUQRIXKEMV-LDADJPATSA-N ;
(kiểm chứng)

Eprosartan là một chất đối kháng thụ thể angiotensin II được sử dụng để điều trị bệnh huyết áp cao. Thuốc này được bán trên thị trường trong nước Mỹ với thương hiệu Teveten bởi Abbvie, các sản phẩm spin-off của bộ phận phát minh dược phẩm của Abbott Laboratories; nó được bán trên thị trường dưới dạng Eprozar bởi Công ty Intas Pharmaceutical ở Ấn Độ và bởi các phòng thí nghiệm Abbott ở các quốc gia khác. Hợp chất này được đưa vào đường ống tim mạch của Phòng thí nghiệm Abbott bằng việc mua lại Dược phẩm Kos vào năm 2006, sau đó đã cấp phép cho nó, cùng với "một loạt các phương pháp điều trị tăng huyết áp", từ Tập đoàn Biovail.^[1]

Eprosartan đôi khi được kết hợp với hydrochlorothiazide, thành một thuốc kết hợp và được bán trên thị trường ở Hoa Kỳ với thương hiệu Teveten HCT và các nơi khác là Teveten Plus.

Thuốc này tác động lên hệ thống angiotensin của renin để giảm tổng kháng ngoại biên theo hai cách. Đầu tiên, nó ngăn chặn sự gắn kết của thụ thể angiotensin II với AT₁ trong cơ trơn mạch máu, gây giãn mạch máu. Thứ hai, nó ức chế sản xuất norepinephrine giao cảm, làm giảm huyết áp hơn nữa.

Cũng như các thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II khác, eprosartan thường được cơ thể dung nạp tốt hơn enalapril (chất ức chế men chuyển), đặc biệt ở người cao tuổi.^[2]

Tham khảo

↑ Anon., 2006, Abbott Laboratories: Kos Pharmaceuticals a wise buy, Datamonitor ResearchStore (online), ngày 8 tháng 11 năm 2006, see , accessed ngày 29 tháng 1 năm 2015.
↑ Ruilope L, Jäger B, Prichard B (2001). "Eprosartan versus enalapril in elderly patients with hypertension: a double-blind, randomized trial". Blood Press. Quyển 10 số 4. tr. 223–9. doi:10.1080/08037050152669747. PMID 11800061.

Liên kết ngoài

"Eprosartan". Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.
"Eprosartan mesylate". Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.

[1] Anon., 2006, Abbott Laboratories: Kos Pharmaceuticals a wise buy, Datamonitor ResearchStore (online), ngày 8 tháng 11 năm 2006, see , accessed ngày 29 tháng 1 năm 2015.

[2] Ruilope L, Jäger B, Prichard B (2001). "Eprosartan versus enalapril in elderly patients with hypertension: a double-blind, randomized trial". Blood Press. Quyển 10 số 4. tr. 223–9. doi:10.1080/08037050152669747. PMID 11800061.

[1]

[2]