Dotarizin

Dotarizin
Dữ liệu lâm sàng
Đồng nghĩa	Dotarizine
Mã ATC	none;
Các định danh
	Tên IUPAC 1-[diphenylmethyl]-4-[3-(2-phenyl-1,3-dioxolan-2-yl)propyl]piperazine;
Số đăng ký CAS	84625-59-2 ;
PubChem CID	55285;
ChemSpider	49929 ;
Định danh thành phần duy nhất	IO7663S6D3;
ChEBI	CHEBI:138033;
ChEMBL	CHEMBL2106316 ;
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C29H34N2O2
Khối lượng phân tử	442.592 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác;
	SMILES C1CN(CCN1CCCC2(OCCO2)C3=CC=CC=C3)C(C4=CC=CC=C4)C5=CC=CC=C5;
	Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C29H34N2O2/c1-4-11-25(12-5-1)28(26-13-6-2-7-14-26)31-21-19-30(20-22-31)18-10-17-29(32-23-24-33-29)27-15-8-3-9-16-27/h1-9,11-16,28H,10,17-24H2 ; Key:LRMJAFKKJLRDLE-UHFFFAOYSA-N ;
(kiểm chứng)

Dotarizine là một loại thuốc được sử dụng trong điều trị chứng đau nửa đầu,^[1] hoạt động như một thuốc chẹn kênh calci,^[2] và cũng là một chất đối kháng ở thụ thể 5HT_2A, và ở mức độ thấp hơn ở các thụ thể 5HT_1A và 5HT_2C.^[3]^[4] Hành động chống đau nửa đầu được cho là do tác dụng của nó như một thuốc giãn mạch,^[5]^[6] nhưng nó cũng có một số tác dụng giải lo âu ^[7] và ngăn chặn chứng mất trí nhớ do sốc điện ở động vật.^[8]

Tham khảo

↑ Ruiz-Nuño, A; Villarroya, M; Cano-Abad, M; Rosado, A; Balfagón, G; López, MG; García, AG (2001). "Mechanisms of blockade by the novel migraine prophylactic agent, dotarizine, of various brain and peripheral vessel contractility". European Journal of Pharmacology. Quyển 411 số 3. tr. 289–99. doi:10.1016/S0014-2999(00)00897-9. PMID 11164387.
↑ Ruiz-Nuño, A; Mayorgas, I; Hernández-Guijo, JM; Olivares, R; García, AG; Gandía, L (2003). "Antimigraine dotarizine blocks P/Q Ca2+ channels and exocytosis in a voltage-dependent manner in chromaffin cells". European Journal of Pharmacology. Quyển 481 số 1. tr. 41–50. doi:10.1016/j.ejphar.2003.09.013. PMID 14637173.
↑ Farré, M; Roset, PN; Llorente, M; Márquez, M; Albet, C; Pérez, JA; Herrero, E; Ortíz, JA (1997). "Clinical pharmacokinetics and tolerability of dotarizine in healthy subjects after single and multiple oral administration". Methods and findings in experimental and clinical pharmacology. Quyển 19 số 5. tr. 343–50. PMID 9379783.
↑ Montiel, C; Herrero, CJ; García-Palomero, E; Renart, J; García, AG; Lomax, RB (1997). "Serotonergic effects of dotarizine in coronary artery and in oocytes expressing 5-HT2 receptors". European Journal of Pharmacology. Quyển 332 số 2. tr. 183–93. doi:10.1016/S0014-2999(97)01073-X. PMID 9286620.
↑ Kuridze, N; Gajkowska, B; Czernicki, Z; Jurkiewicz, J; Cervos-Navarro, J (1998). "The effect of Dotarizine--(Ca2+ channel blocker)--on vascular reactivity and ultrastructure of cerebral capillaries in animals subjected to anoxia". Folia Neuropathologica. Quyển 36 số 2. tr. 101–8. PMID 9757621.
↑ Kuridze, N; Czernicki, Z; Jarus-Dziedzic, K; Jurkiewicz, J; Cervos-Navarro, J (2000). "Regional differences of cerebrovascular reactivity effected by calcium channel blocker - dotarizine". Journal of the Neurological Sciences. Quyển 175 số 1. tr. 13–6. doi:10.1016/S0022-510X(00)00275-6. PMID 10785251.
↑ Petkov, VD; Belcheva, S; Konstantinova, E (1995). "Anxiolytic effects of dotarizine, a possible antimigraine drug". Methods and findings in experimental and clinical pharmacology. Quyển 17 số 10. tr. 659–68. PMID 9053586.
↑ Lazarova, M; Petkova, B; Petkov, VD (1995). "Effect of dotarizine on electroconvulsive shock or pentylenetetrazol-induced amnesia and on seizure reactivity in rats". Methods and findings in experimental and clinical pharmacology. Quyển 17 số 1. tr. 53–8. PMID 7623521.

[1] Ruiz-Nuño, A; Villarroya, M; Cano-Abad, M; Rosado, A; Balfagón, G; López, MG; García, AG (2001). "Mechanisms of blockade by the novel migraine prophylactic agent, dotarizine, of various brain and peripheral vessel contractility". European Journal of Pharmacology. Quyển 411 số 3. tr. 289–99. doi:10.1016/S0014-2999(00)00897-9. PMID 11164387.

[2] Ruiz-Nuño, A; Mayorgas, I; Hernández-Guijo, JM; Olivares, R; García, AG; Gandía, L (2003). "Antimigraine dotarizine blocks P/Q Ca2+ channels and exocytosis in a voltage-dependent manner in chromaffin cells". European Journal of Pharmacology. Quyển 481 số 1. tr. 41–50. doi:10.1016/j.ejphar.2003.09.013. PMID 14637173.

[3] Farré, M; Roset, PN; Llorente, M; Márquez, M; Albet, C; Pérez, JA; Herrero, E; Ortíz, JA (1997). "Clinical pharmacokinetics and tolerability of dotarizine in healthy subjects after single and multiple oral administration". Methods and findings in experimental and clinical pharmacology. Quyển 19 số 5. tr. 343–50. PMID 9379783.

[4] Montiel, C; Herrero, CJ; García-Palomero, E; Renart, J; García, AG; Lomax, RB (1997). "Serotonergic effects of dotarizine in coronary artery and in oocytes expressing 5-HT2 receptors". European Journal of Pharmacology. Quyển 332 số 2. tr. 183–93. doi:10.1016/S0014-2999(97)01073-X. PMID 9286620.

[5] Kuridze, N; Gajkowska, B; Czernicki, Z; Jurkiewicz, J; Cervos-Navarro, J (1998). "The effect of Dotarizine--(Ca2+ channel blocker)--on vascular reactivity and ultrastructure of cerebral capillaries in animals subjected to anoxia". Folia Neuropathologica. Quyển 36 số 2. tr. 101–8. PMID 9757621.

[6] Kuridze, N; Czernicki, Z; Jarus-Dziedzic, K; Jurkiewicz, J; Cervos-Navarro, J (2000). "Regional differences of cerebrovascular reactivity effected by calcium channel blocker - dotarizine". Journal of the Neurological Sciences. Quyển 175 số 1. tr. 13–6. doi:10.1016/S0022-510X(00)00275-6. PMID 10785251.

[7] Petkov, VD; Belcheva, S; Konstantinova, E (1995). "Anxiolytic effects of dotarizine, a possible antimigraine drug". Methods and findings in experimental and clinical pharmacology. Quyển 17 số 10. tr. 659–68. PMID 9053586.

[8] Lazarova, M; Petkova, B; Petkov, VD (1995). "Effect of dotarizine on electroconvulsive shock or pentylenetetrazol-induced amnesia and on seizure reactivity in rats". Methods and findings in experimental and clinical pharmacology. Quyển 17 số 1. tr. 53–8. PMID 7623521.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]